La scoperta degli antibiotici ha rappresentato una delle piu’importanti conquiste in campo medico del secolo appena trascorso poiche’ ha consentito di sconfiggere le malattie infettive migliorando le aspettative di sopravvivenza.
La rivoluzionaria intuizione di Fleming (premio Nobel per la medicina del 1945) che ottenne la Pennicillina G come prodotto di fermentazione del Penicillium chrysogenum, ha cambiato la storia della medicina poiche’, con l’introduzione degli antibiotici, la prognosi delle infezioni e’ stata radicalmente modificata.
Gli antibiotici oggi maggiormente utilizzati in ORL appartengono alle seguenti classi:
1. Betalattamine;
2. Macrolidi;
3. Lincosamidi;
4. Aminoglicosidi;
5. Glicopeptidi;
6. Fluorchinolonici;
BETALATTAMINE:
Sono gli antibiotici piu’ utilizzati nella pratica clinica per la minore tossicita’ e per la grande variabilita’ dello spettro d’azione.
Vengono distinte in:
Penicilline;
Penemi;
Carbapenemi;
Inibitori delle Betalattamasi (o Clavami);
Monobactami.
Tutte queste molecole hanno una azione battericida determinata dalla inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica.
MACROLIDI:
Rappresentano un gruppo di antibiotici derivati inizialmente per estrazione da differenti Streptomices (Eritromicina, Oleandomicina, Spiramicina, Iosamicina, ecc.), a cui si sono aggiunte le forme semisintetiche (Fluritromicina, Claritromicina, Roxitromicina, Diritromicina, Rokitamicina, Miocamicina).
Hanno una azione prevalentemente batteriostatica ed hanno una affinita’ cellulare ed una diffusione nei tessuti molto elevata che consentono un ampio volume di distribuzione con alte e persistenti concentrazioni tissutali.
LINCOSAMIDI:
Sono simili ai macrolidi per il meccanismo d’azione ma se ne differenziano per la diversa struttura chimica e lo spettro antibatterico specifico per Neisseria, Legionella e Clamidia ma che include i Cocchi Gram+, gli anaerobi Gram+ e Gram- ed alcuni bacilli Gram+.
Attualmente la molecola piu’ attiva e’ la Clindamicina.
AMINOGLICOSIDI:
Sono estratti da uno Streptomyces (Streptomicina, Kanamicina, Tobramicina, ecc.), da una Macrospora (Gentamicina, Sisomicina, ecc.) e per semisintesi (Amikacina, Netilmicina, ecc.).
Malgrado un campo di impiego terapeutico ristretto ed una elevata nefro ed ototossicita’, vengono largamente impiegati soprattutto in campo ospedaliero.
GLICOPEPTIDI:
Vancomicina e Teicoplamina sono impiegati quasi esclusivamente per gravi infezioni nosocomiali da Cocchi Gram+ come Stafilococchi, Pneumococchi, Enterococchi ed anaerobi Gram+.
Hanno una azione di tipo battericida lenta che si esplica soltanto sui batteri in fase di moltiplicazione attiva, ed uno spettro d’azione di tipo ristretto. L’impiego piu’ frequente e’ rappresentato dalle sepsi nosocomiali talora in associazione agli aminoglucosidi quando si sospetti una infezione da stafilococco multiresistente o in casi allergici alle betalattamine.
FLUORCHINOLONICI:
Rappresentano la seconda generazione dei Chinolonici iniziata nel 1962 con la sintesi dell’acido nalidixico al quale sono stati aggiunti un atomo di fluoro in posizione C6 ed un nucleo piperazinico non sostituito o metil-sostituito in posizione C7.
I nuovi chinoloni sono caratterizzati da una elevata attivita’ antibatterica ad ampio spettro e da una farmacocinetica che consente una diffusione in tutte le localizzazioni del processo infettivo, e pertanto una utilizzazione di tipo sistemico sia per via orale che parenterale.
I fluorchinoloni piperazinici hanno una azione battericida rapida mediante la inibizione della replicazione del DNA batterico.
ANTIBIOTICORESISTENZA:
Il consumo sempre piu’ ampio e talvolta incongruo di antibiotici, ha causato la comparsa di un fenomeno inizialmente non previsto ma attualmente ampiamente documentato: la selezione di ceppi di germi antibiotico-resistenti che ha comportato la necessita’ di trovare nuove molecole.
L’ultimo congresso della Societa’ Italiana di Microbiologia (SIM) ha messo in evidenza, ad esempio, che il batterio della polmonite (Staphylococcus Pneumoniae) resiste nel 16% dei casi alle penicilline mentre i pneumococchi resistenti agli antibiotici di tipo macrolide hanno raggiunto il 33%.
Le principali cause di antibioticoresistenza sono ascrivibili:
1. Al medico:
Spesso si effettuano prescrizioni di antibiotici inutili per la patologia del paziente (ad esempio: antibiotico in una patologia virale “per evitare una sovrapposizione batterica”);
A volte la durata della terapia prescritta non e’ adeguata per la completa eradicazione del processo infettivo;
A volte viene prescritto un antibiotico solo dietro “pressione” del paziente ma senza una reale necessita’.
2. Al Paziente:
Spesso il paziente interrompe la terapia antibiotica non appena si sente meglio (nel frattempo i germi si moltiplicano nuovamente sviluppando farmacoresistenza);
Pratica della autoprescrizione.
La nuova frontiera della terapia antibiotica, pur nel progresso della ricerca farmacologica di nuove e piu’ efficaci molecole, deve avere come scopo primario un impiego piu’ razionale dei farmaci attualmente conosciuti, per ottenere un pieno controllo della patologia infettiva ed un indifferibile contenimento della spesa sanitaria.
